La melatonina (N-acetyl-5-methoxytryptamine) è un cronobiotico, un neuro-ormone coinvolto nella regolazione del ritmo sonno-veglia. E’ prodotta dalla ghiandola pineale a partire da triptofano (5-idrossi-triptofano, serotonina,N-acetylserotonina, e infine melatonina).
E’ secreta in condizioni di buio in riposta al rilascio di norepinefrina dai recettori fotoretinici con attivazione del sistema retinoipotalamico-pineale.
Viene prodotta la sera con picco fra le 2 e le 4 di notte. Di giorno la produzione è minima.
Dopo somministrazione orale il picco si raggiunge in 60 minuti; viene metabolizzata a livello epatico e l’80-90% è convertita a sulphatoxymelatonin (aMT6), un componente inattivo escreto con le urine.
La melatonina si è dimostrata sicura ed efficace nei diversi studi sul jet-lag e sull’insonnia nei bambini, senza effetti collaterali. Dopo la revisione di molti studi la U.S. Agency for Healthcare Research and Quality ha concluso nel 2005 che la melatonina è sicura se usata per giorni o settimane. Circa il 15% dei pediatri in USA hanno prescritto la melatonina nei bambini con insonnia.
La maggior parte degli studi riguarda bambini con patologie neurologiche o psichiatriche (es. autismo, ADHD) o con cecità basandosi su una dimostrata o presunta alterata produzione di melatonina.
Tutti gli studi nei bambini hanno evidenziato un beneficio clinico con riduzione del tempo di addormentamento e dei risvegli notturni; si è riscontrato anche un miglioramento dell’umore e del comportamento diurno
In generale nell’insonnia del bambino, difficoltà di addormentamento e risvegli notturni multipli. Non sono stati riportati effetti collaterali di rilievo anche dopo 1-2 anni di somministrazione continuativa.
Nessuna evidenza che la melatonina possa dare dipendenza.
La melatonina sembra essere sicura nei bambini anche dopo somministrazioni prolungate; non peggiora l’epilessia, non sembra causare variazioni dello sviluppo puberale ai dosaggi consigliati, né interferisce con la produzione della melatonina endogena.
Gli effetti collaterali più frequentemente riportati sono: sogni vividi, incubi, sonnolenza mattutina, cefalea, vertigini, nausea, dolori addominali, depressione transitoria (in genere questi effetti potrebbero verificarsi con dosi superiori a 8 mg/die).
Non è raccomandata in pazienti con disordini autoimmunitari.
Non ci sono studi specifici che valutino la somministrazione di melatonina nel primo anno di vita, ma vista la relativa assenza di effetti collaterali e il fatto che la produzione endogena non viene alterata si potrebbe consigliarne l’utilizzo anche dopo i 6 mesi di vita, alla stessa stregua degli antistaminici.
La dose efficace varia tra 1-2 mg (nel primo anno di vita) fino ad arrivare ad una dose massima di 10 mg (in genere sopra i 5 anni); dosi superiori
non producono beneficio. Va somministrata 30-60 minuti prima dell’addormentamento. La superiore efficacia della formulazione a rilascio controllato non è stata dimostrata.
In genere nell’insonnia del bambino piccolo è consigliabile fare cicli di un mese, mentre in quei bambini con insonnia cronica, specie se associati a disturbi neurologici e psichiatrici, si può consigliare una somministrazione a più lungo termine.